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托泊替康（Topotecan）是一种半合成喜树碱类新型抗肿瘤药，其通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，阻止DNA单链的重新连接，造成S期细胞毒性及DNA损伤。体外及动物试验表明，托泊替康对多种肿瘤细胞有抗增殖作用，如小细胞肺癌，卵巢癌，宫颈癌等。托泊替康除静脉给药外，还可以口服给药，口服给药吸收迅速，生物利用度为35％，与注射液相比，口服胶囊剂型在不降低疗效的同时，有着更低的血液毒性，且使用方便。托泊替康目前是 NCCN（美国国家综合癌症网络）指南以及CSCO（中国临床肿瘤学会）指南在小细胞肺癌、卵巢癌、宫颈癌三大瘤种指南推荐用药。
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