【Chem. Sci.】中国药大姚鸿/徐盛涛/徐进宜课题组:ROS激活型硒醚前药平台助力共价药物肿瘤靶向

【Chem. Sci.】中国药大姚鸿/徐盛涛/徐进宜课题组:ROS激活型硒醚前药平台助力共价药物肿瘤靶向

2个月前

导语 在药物化学领域,迈克尔受体作为共价抑制剂的核心药效团,因其不可逆靶标结合能力在抗肿瘤药物研发中占据重要地位。然而该类结构固有的亲电特性导致严重脱靶效应:一方面与谷胱甘肽发生Ⅱ相代谢解毒,降低生物 …

赛诺菲领投,这家蛋白质组学公司如何在初创阶段拿下1亿美元融资?

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1年前

共价药物,通过与靶蛋白形的氨基酸残基结合,形成共价键,抑制其生物学功能,并赋予其额外的亲和力。额外的亲和力使共价药物与靶蛋白长期靶向结合,形成独特的药效学特征和高生化效率,药效显著增强,相比普通小分子 …