【Org. Lett.】牛津大学：通过电子供体-受体复合物光活化和自由基加成亚磺酰胺试剂实现位点选择性C-H亚磺酰胺化反应
3天前芳基亚磺酰胺是一种多功能合成中间体，可用于获得多种与药物相关的S（VI）官能团，如磺酰胺和磺酰亚胺。传统合成方法通常存在步骤繁琐、底物限制多、官能团兼容性差等问题。在此，牛津大学（University …
加利福尼亚大学Jared T. Shaw课题组：通过芳基/芳基卡宾的C-H插入反应，实现复杂碳环化合物的对映选择性合成
1个月前导读 近日，美国加利福尼亚大学Jared T. Shaw课题组报道了一种通过铑催化芳基/芳基卡宾的对映选择性C-H插入反应，实现了一系列苯并及吲哚稠合碳环分子的构建。该反应的化学选择性体现在：1,4- …
【Org. Lett.】西北师大霍聪德、袁勇/武汉大学王力为等：基于1,3,5-三嗪介导的电化学羧基化反应合成芳基羧酸
1个月前导语 以二氧化碳为羧基源合成芳基羧酸类化合物具有重要意义。与芳基C-H键直接羧基化相比，芳基卤代物与二氧化碳的羧基化反应表现出更优的位点选择性。然而，尽管存在这一优势，该反应仍面临一些挑战，例如芳基卤 …
【Org. Lett.】南京中医药大学颜建明/毛玉健团队：光/铜催化芳烃和烯烃的亚磺酰胺化反应
1个月前导语 硫元素具有多种氧化态，因此含硫基团被广泛应用于药物、农药和材料中（图1A）。其中，四价的芳基亚磺酰胺作为一类重要的合成中间体，不仅能够快速转化为各种六价硫生物电子等排体（磺酰胺、磺酰氟和磺酰亚胺 …
【Org. Lett.】湖南师大马元鸿课题组：钴催化的芳香硫酯脱羰Liebeskind–Srogl还原吡啶化反应
2个月前导语 吡啶结构广泛存在于诸多已获批药物、催化剂及功能材料中，其中C4-芳基吡啶作为许多生物活性化合物的核心结构单元，受到了广泛关注。然而，由于选择性控制困难以及吡啶C4位卤代反应难以实现等问题，通过C …
【Angew. Chem.】Sungwoo Hong团队：二芳基碘鎓盐作为双功能试剂，首次实现非活化烯烃的对映与区域选择性氢芳化
4个月前导读 近日，韩国科学技术院与大田基础研究所Sungwoo Hong团队开发了一种新型的镍氢催化策略，利用二芳基碘鎓盐作为双功能试剂，首次实现了非活化内烯烃和末端烯烃的氢芳化反应，具有高度的对映与区域选 …
潜在适合进行工业放大的合成新方法【六】
4个月前温和条件下芳基氯与芳基硼酸 Suzuki−Miyaura 交叉偶联反应的高效镍催化剂 近年来，在 Suzuki−Miyaura 交叉偶联反应中用镍替代钯的研究已引起合成化学界的广泛关注。澳大利亚和日本 …
【J. Org. Chem.】新疆大学张永红/刘晨江课题组：双功能离子液体促进芳基三氮烯对喹喔啉(酮)的电化学芳基化
5个月前导语 喹喔啉-2(1H)-酮类化合物因其显著的生物活性，在创新药物开发与功能材料领域备受关注。该类化合物已成功应用于STK33抑制剂、抗凝血剂FXa抑制剂及CFTR激活剂等关键分子骨架构建（图1）。近 …
东南大学向嘉辰/华中师范大学吴安心团队Communications Chemistry：利用Petasis反应拦截受阻的α-亚胺醇重排以合成2,3-二芳基取代吲哚
5个月前导读 重排反应通常被认为是一种快速协同的分子内重构过程，很难受到分子间“拦截子”的影响。近日，东南大学向嘉辰课题组与华中师范大学吴安心团队合作研究发现，当芳基迁移单元的对位含有强吸电子基团时，α-亚胺 …
【Org.Lett.】中南大学阳华/陈凯课题组: 光镍协同催化偶联/可控脱氟合成α-氟代芳基乙酰胺和乙酸酯
6个月前导语 近年来，氟化物在有机框架中的广泛应用显著拓宽了化学空间，并为药物研发提供了新的机遇。其中，α-氟芳基羰基衍生物常见于生物活性分子中，如钾通道调节剂、aP2/k-FABP抑制剂和抗肿瘤剂等。由于α …