大家好,我是丛林医生。
博乐达超分子水杨酸近年来在国内广泛应用,在治疗痤疮方面疗效确切。我们知道,国外的水杨酸剥脱剂是液体水杨酸。

而国内水杨酸化学剥脱术以博乐达超分子水杨酸市场占有率最高。
让我们一起追根溯源,回顾一下博乐达超分子技术的源起,并分析其作用机理和优劣势。
博乐达超分子技术的源起:
博乐达“超分子技术”由吕绍祥博士于2015年在美国研发成功,并在多国申请了专利。

吕绍祥博士发表的论文题目是:《一种新型超分子智能给药材料:超分子化学用于抗老和祛痘产品》

该论文介绍了水溶性超分子水杨酸。
超分子技术是超分子化学的一种应用。

超分子化学可以定义为“超越分子的化学”。其发展需要多学科的共同协作,并且结合分子间特定选择性非共价相互作用。

超分子技术具有多方面独特的特点
首先,它依赖于分子之间通过氢键、范德华力、静电作用等非共价弱相互作用力来连接,这种结合方式不同于传统的共价键,使得超分子结构具备高度的灵活性和动态性。
其次,超分子体系能够通过自组装过程自动排列成有序且功能化的结构,展现出高度的组织性和复杂性。
更重要的是,这些超分子结构具有良好的可逆性,允许通过外部条件(如温度)调控其组装状态
通过组合不同类型的分子,超分子技术能够赋予材料丰富多样的物理、化学及生物学功能,满足多种应用需求。
在实际应用中,超分子技术表现出广泛而深远的影响。
在药物递送领域,超分子结构能够有效搭载药物和活性成分,实现控制释放,提升药物的靶向性和稳定性,从而显著增强治疗效果并减少副作用

吕博士的超分子智能给药技术的总结见下图:

超分子技术与控缓释

为了解决水杨酸的刺激性问题,超分子技术为其温和释放提供了创新的解决方案。
通过与其他功能分子利用非共价键自组装形成超分子复合体,水杨酸能够实现缓释效果,减少其瞬间高浓度接触皮肤所带来的刺激
同时,这种超分子结构具备良好的稳定性和可控释放性能,不仅提升了水杨酸的安全性,还能保持其疗效的持续性,从而满足不同肤质用户对温和有效护肤的需求。
博乐达超分子水杨酸控缓释技术原理见下图:

水杨酸:脂溶性 VS 水溶性

2016年,吕博士又进一步发表了更详细阐释超分子水杨酸的论文。

水杨酸是一种弱酸, 呈无色结晶形态, 难溶于水(2 g/L,20 oC),易溶于乙醇、丙醇、丙酮、乙醚等有机溶剂。而这些有机溶剂在人体皮肤上使用时通常是不安全的。

水杨酸在化妆品配方应用中最大挑战是水杨酸在低pH值溶液中倾向于结晶沉淀

配方中水杨酸的再结晶不仅减少了活性成分的有效生物利用度, 同时也会导致皮肤刺激

博乐达新型超分子水杨酸通过分子间可逆、非共价键相互作用形成水溶性超分子水杨酸复合聚集体, 并且在较低的p H 值下发挥最大功效的同时, 减少其副作用。

含有超分子水杨酸聚集体的水溶液或水凝胶在较大的温度范围内都很稳定,不会出现重结晶和变色的现象。

水溶性超分子水杨酸聚集体能够在较低或者可控的pH 值下, 使非水溶性水杨酸溶于水中, 并减少对皮肤的刺激性, 同时最大限度地发挥水杨酸活性成分的功效。

传统剂型的水杨酸在低pH 的情况下, 即使剂量很低, 也仍然可能引起皮肤刺激。

含水杨酸产品的功效主要取决于游离水杨酸含量

水杨酸的功效是由非离子化和离子化部分作用有关, 且取决于实施方式。水杨酸在较高pH 值条件下非离子化水杨酸只能以有限的浓度存在。

非离子化的水杨酸是脂溶性的, 更容易穿过皮肤的表皮屏障, 也更容易渗透到毛孔中。

相反, 离子化的水杨酸是水溶性的。因此, 其渗透进皮肤的表皮层的可能性很小, 甚至可以忽略。

博乐达超分子水杨酸的优势

保持高活性

水杨酸是一种弱酸,其活性形式主要以游离水杨酸分子(非离子型)存在。水杨酸在

pH值较低(氢离子浓度较高酸性环境,约pH<3)时才以有效的“游离分子态”存在,

水杨酸超分子技术的源起、机理及优劣势

能够深入皮肤,发挥角质溶解和抗炎作用。

pH升高时,水杨酸主要以水杨酸盐(结晶)存在,此时水杨酸的水溶性增强,脂溶性和渗透皮肤能力显著降低,效果也相对减弱

温敏

通过非共价键自组装聚合物,实现温度响应型相变(23℃液态→26℃凝胶态),无需化学交联剂。温度升高使氢键断裂,更多游离水杨酸从体系释放。

智能缓释

凝胶态缓慢释放游离水杨酸分子,皮肤表面温度可使其相变成水凝胶膜,延长作用时间至8-12小时(不进行促渗情况下),实现保湿、低刺激和长效兼具。

避免添加

无需使用有机溶剂溶解水杨酸。

无需添加中和水杨酸的碱性物质。

避免使用过量多元醇或包裹技术干扰水杨酸释放。

博乐达超分子水杨酸的劣势

外用产品

作为2%水杨酸的外用祛痘产品,我找不到博乐达超分子水杨酸的明显劣势。

当然,作为一种酸性物质,刺激性仍然较强,需要逐步建立耐受,尤其对于敏感肌者。

化学剥脱剂

水杨酸是在全球广泛应用的化学剥脱剂,用于化学剥脱术。

水杨酸是一种极表浅化学剥脱剂,最多只能渗透到颗粒层浅层。

国外的水杨酸剥脱采用的是20-30%的水杨酸,甚至还有更低浓度(10-15%)的。

30%博乐达超分子水杨酸在做化学剥脱术时,刚刚涂到面部时其浓度约为5%-8%。

需要通过按摩促渗,使水杨酸在皮肤中的浓度逐步达到30%。

对于正常皮肤来说,按摩促渗没有问题。

但大力按摩、摩擦对敏感肌是不友好的。

当然,如果按摩的很轻柔,而敏感肌不严重,也是可以使用超分子水杨酸剥脱术的。

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