微精选

阿片类镇痛药，也称麻醉性镇痛药，是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应的药物。

这类药物在临床麻醉中应用很广，是术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的重要组成部分，还用于术后镇痛。由于阿片类镇痛药都可产生依赖性，必须按国家颁发的《麻醉药品管理条例》严加管理。

（一）阿片受体

一般将阿片类受体按其激动后产生的效应分µ、κ、δ、σ为受体四型，见表2-3-1。

表2-3-1 阿片受体的分类

（二）阿片类镇痛药的分类

按其与阿片受体的关系，将这类及其拮抗药分为三大类：阿片受体激动药、阿片受体激动拮抗药、阿片受体拮抗药，见表2-3-2。

表2-3-2 阿片类药物分类（按与阿片受体关系）

分类	药物代表
阿片受体激动药	吗啡、哌替啶、芬太尼族
阿片受体激动–拮抗药
以激动为主	喷他佐辛、丁丙诺啡、纳布啡
以拮抗为主	烯丙吗啡
阿片受体拮抗药	纳布啡、纳曲酮、纳美芬

阿片受体激动药是主要作用于µ受体的激动药，其代表药物是吗啡。此外有哌替啶和芬太尼及其衍生物。

（一）吗啡

1. 药理作用 吗啡肌内注射后吸收良好，作用持续约4h。只有极小部分（静脉注射后不到0.1%）透过血-脑屏障而到达中枢神经系统。吗啡可透过胎盘而到达胎儿。

（1）中枢神经系统：吗啡的主要作用是镇痛，既可抑制疼痛的感受，也可抑制对疼痛的反应。对身体和内脏的疼痛都有效；对持续性钝痛的效果优于间断性锐痛；疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用更佳。

①镇静作用。消除由疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪反应，环境安静时，患者易于入睡，此外产生欣快感。

②缩瞳作用。瞳孔呈针尖样是吗啡急性中毒的特征性体征。抑制咳嗽，可引起恶心、呕吐，还可引起脊髓反射和肌张力增强。

（2）呼吸系统：吗啡有显著的呼吸抑制作用，表现为呼吸频率减慢，潮气量一般减少。

吗啡由于释放组胺和对平滑肌的直接作用而引起支气管挛缩，对支气管哮喘患者可激发哮喘发作。

（3）心血管系统：治疗剂量的吗啡对血容量正常者的心血管系统一般无明显影响。

（4）消化系统：增加胃肠道平滑肌和括约肌的张力，减弱消化道的推进性蠕动，从而引起便秘。

（5）泌尿系统：吗啡可增加输尿管平滑肌张力，并使膀胱括约肌处于收缩状态，从而引起尿潴留。

（6）其他：吗啡可引起组胺释放而致皮肤血管扩张。引起肝糖原分解增加，导致血糖升高；体温可下降。

 2. 临床应用

（1）麻醉前用药：使患者镇静，减少麻醉药量，并使麻醉诱导平稳，成人剂量为5~10mg，主张皮下或肌内注射。在心脏手术患者的麻醉前用药中仍首选。

（2）术后镇痛：患者自控镇痛（PCA）吗啡的“最小有效浓度”（MEC）20~40ng/ml。

（3）吗啡在临床上还常作为治疗急性左心衰所致急性肺水肿的综合措施之一。

（4）以下情况中不宜使用吗啡：①分娩止痛及哺乳期妇女。吗啡能通过胎盘进入胎儿体内以及对抗缩宫素（oxytocin）对子宫的兴奋作用而延长产程，还可经乳汁分泌；②支气管哮喘；③上呼吸道梗阻及肺心病；④颅内高压如颅内占位病变或颅脑外伤等；⑤严重肝功能障碍；⑥新生儿和1岁以内幼儿。

3. 不良反应

（1）吗啡有显著的呼吸抑制作用，呼吸频率减慢，大剂量可导致呼吸停止。

（2）镇静作用：消除由疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪反应，患者易于入睡。

（3）抑制咳嗽，引起恶心、呕吐，还可引起脊髓反射和肌张力可增强。

（4）引起尿潴留、便秘、血糖升高、皮肤瘙痒、体温下降。

（5）吗啡可增加胆道平滑肌张力，使奥狄括约肌收缩，导致胆道内压力增加。

（6）吗啡由于释放组胺和对平滑肌的直接作用而引起支气管挛缩，对支气管哮喘患者可激发哮喘发作。

（7）有欣快感，易于产生耐受性和依赖性。