头孢妥仑匹酯是一种广谱口服三代头孢菌素，是由日本明治制果株式会社研制的第3代头孢菌素，本品2001年9月获得美国FDA的批准，2016年在国内获批上市。主要作用机制是在肠壁代谢为头孢托仑而发挥抗菌作用，头孢托仑通过与细菌的青霉素结合蛋白(PBP)结合，抑制细菌细胞壁合成，从而杀死敏感细菌，相当于头孢托仑匹酯是头孢托仑的前药，属于广谱抗菌药，颗粒剂型是儿童专用药物，抗菌谱覆盖呼吸系统、耳鼻喉感染的常见致病菌。
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适应症
包括敏感菌株引起的浅表性皮肤感染、深部皮肤感染、淋巴管及淋巴结炎、慢性脓皮病、外伤、烫伤以及手术创口等的继发性感染、肛周脓肿、咽炎及喉炎、扁桃体炎(包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统病变的继发性感染、中耳炎、鼻窦炎、牙周炎、颌炎、膀胱炎、肾盂肾炎、猩红热、百日咳。
其抗菌谱与抗菌活性根据《国家抗微生物治疗指南第三版》与头孢地尼、头孢泊肟酯划分一块。
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儿童的用法用量
肺炎、中耳炎、鼻窦炎：
一次3mg/kg、一日3次，可根据需要将剂量增加至一次6mg/kg、一日3次，但不宜超过一次200mg、一日3次。
其他感染：
一次3mg/kg、一日3次，可根据年龄和症状适当增减剂量，但不宜超过一次200mg、一日3次。
（餐后口服有助于促进吸收）
严重肾功能障碍者应调整给药间隔时间
药动学参数：
头孢妥仑匹酯被吸收后，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。饭后给药的吸收较空腹时良好。分布于病人的组织中，包括扁桃体、上颌窦黏膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫、阴道、睑板腺组织、口腔内创面、 痰液等，但不分布在乳汁中。头孢妥仑几乎不经代谢主要从尿及胆汁中排泄。肾功能降低者半衰期延长，血药浓度增加。
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用药注意事项
1. 对本药及成分之一有休克既往史的患者禁用。
2. 慎重给药的患者包括：
1)对于青霉素类抗生素有过敏既往史的患者。
2)本人或父母、兄弟中有容易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
3)严重的肾功能障碍患者。
4)经口摄取不良的患者或者采取非经口营养的患者、高龄者、全身状态不佳的患者［严密观察是否有缺乏维生素K症状出现］。
3. 因本药有引起休克的可能，应进行详细的问诊。
4. 有因使用包括本品在内的含有匹酯基的抗生素(头孢托仑匹酯、盐酸头孢卡品酯一水合物、头孢特仑新戊酯)所致的、伴随三甲基乙酸(含有匹酯基的抗生素的代谢物质)的代谢、排泄的血清肉毒碱降低的报告。另外，对于小儿(特别是婴幼儿)，由于出现了因服用含有匹酯基的抗生素而导致的伴随低肉毒碱血症的低血糖现象，所以在使用含有匹酯基的抗生素时应注意肉毒碱的降低。
5. 与抗酸剂合用会使其吸收率降低，与丙磺舒合用会使其尿中排泄率降低。
6. 对于低出生体重儿和新生儿用药安全性还没有确定。对于3岁未满小儿，当用药量为1次6mg(效价)/kg、1日3次时，腹泻、软便的发生频率较高，故应注意，如出现可对症支持处理。
（在四川省抗菌药物临床应用分级管理目录2025年版里头孢妥仑匹酯(同名：头孢托仑匹酯)按限制级抗菌药物管理，部分省份分级目录未收录）
参考资料：
[1] 药品说明书(2021-06-05)-头孢托仑匹酯颗粒(Meiji Seika Pharma Co., Ltd.)
[2] 《国家抗微生物治疗指南第三版》
[3]袁桂清.新型β-内酰胺类抗生素——头孢妥仑匹酯应用于临床[J].中华医学杂志,2001,(20):6.
[4] 四川省抗菌药物临床应用分级管理目录2025年版