高级职称-镇静催眠药（二）

镇静催眠药（二）

（二）咪唑类——依托咪酯

1. 药理作用作用类似中枢性抑制物GA-BA，镇痛效应不明显。其主要优点是起效快、时效短；苏醒迅速、完全、平稳；呼吸抑制轻微、短暂；对心肌收缩力影响较小，仅外周血管稍有扩张；不释放组胺；无变态反应；对肝、肾无毒；体内无明显积蓄。与硫喷妥钠一样，能减少脑血流量及降低颅内压。

2. 临床应用经静脉给药用于麻醉诱导，起效快，作用强，清醒迅速而完全，优于硫喷妥钠。成人剂量每次静脉注射0.3mg/kg，范围为0.2~0.6mg/kg，缓慢注入（30~60s）。复合全麻维持时，成人一般为0.2~0.3mg/（kg·h）。10岁以下儿童用量酌情调整。

3. 不良反应可出现轻重不等的不能自制的肌肉僵直或阵挛，左右对称或仅限于一侧，与芬太尼合用时，有32%的患者（22.7%~63%）发生，辅以苯二氮䓬类药物可缓解症状，肌松药可预防发作。恶心、呕吐、心律失常、呼吸频率变化及一些高敏反应包括过敏反应均偶见。

（三）吩噻嗪类

1. 药理作用、临床应用及不良反应：此类药物也称为神经松弛药。临床麻醉上除了用安定作用外，还利用其抗呕吐，抗组胺和增强镇痛的作用。在中枢神经系统外，阻滞α-肾上腺素受体，M-胆碱受体和H1-组胺受体，就分别产生降压作用，抗胆碱和抗组胺作用。

2. 吩噻嗪类药过去曾广泛用作麻醉前用药，以及复合全麻的辅助用药。由于这类药的不良反应较多，除了异丙嗪外，其他药物在临床麻醉已很少应用。

3. 不良反应包括嗜睡、视物模糊、直立性低血压等。长期应用可引起锥体外系症状，表现为肢体震颤、肌张力增高、运动减少、静坐不能等。一般停药后消失，症状严重时可用抗胆碱药治疗。

（四）苯环己哌啶类—氯胺酮

氯胺酮是非巴比妥类静脉全麻药，属于苯环己哌啶类药物，广泛应用于临床。静脉注射氯胺酮患者进入麻醉后，丘脑与新皮层之间通路阻断，但丘脑和边缘系统的活动并未减低，表现为眼似乎睁开、眼球震颤，角膜反射、对光反射依然存在，遇到强刺激时肌张力增高，呈僵直状，似乎还会做有意识的动作，但已无痛觉，这就是通常称为的麻醉分离状态。

（1）临床应用：适用于无须肌肉松弛的短小手术，尤其是烧伤后的清创、植皮与换药等。也可经静脉给药用于全麻的诱导期或肌内注射作为小儿的基础麻醉，还可与其他药物合用维持麻醉。通常经静脉给药作为麻醉诱导，成人1~2mg/kg，缓慢注入（>60s）。小儿基础麻醉时肌内注射剂量是4~6mg/kg。

（2）不良反应：静脉注射后85%以上的患者有血压升高及心率增加，但也可出现不寻常的低血压，心动过缓，心律不齐。给药速度过快或用药量较大时可抑制呼吸功能，表现为呼吸减慢、窒息、喉痉挛等。用药后肌肉张力增高，肌肉异常收缩偶见，极少有癫痫样发作。也可出现复视、眼球震颤、恶心、呕吐、流泪、多涎、眼压及脑脊液压增高。注射部位疼痛及皮肤痒疹时有发生。

（五）丙泊酚

丙泊酚（异丙酚），静脉注射用制剂乳白色胶浊液，静脉注射前可用5%的葡萄糖溶液稀释，但不要低于2mg/ml。它可与5%的葡萄糖、0.9%的盐水或5%的葡萄糖盐水混合使用。

1. 药理作用丙泊酚是一种起效迅速（为30~50s）、短效的全身静脉麻醉药。主要优点是起效快，时效短、苏醒迅速、完全、平稳。临床剂量对呼吸抑制作用轻微，但应注意有时发生短暂的呼吸暂停；对循环功能有一定影响，血压下降程度与用药量、循环容量及患者本身的心功能有关，机制可能与周围血管阻力下降、心排血量减少、心肌抑制、压力感受器受到抑制有关。

2. 临床应用用于3岁以上的儿童与成人的全身麻醉。静脉给药用于全麻诱导时，因为起效迅速，诱导期平稳，少有躁动而优于某些静脉麻醉药。同时可用于全身麻醉的维持中，特别是门诊的短小手术，因其完全、清醒的恢复特性更显示出优势。也可作为镇静药用于ICU的人工通气患者中（不超过3d）。由于蓄积作用较轻，清醒迅速而完全，明显优于目前常用静脉麻醉药。

静脉诱导剂量成人为2~2.5mg/kg，低于8岁的健康儿童所需剂量略大。麻醉维持输注使用时，根据使用不同的其他全身麻醉药及不同病情输注速度 4~12mg/（kg·h），儿童用9~15mg/（kg·h）。