氯吡格雷

Clopidogrel

1

剂型与规格

片剂(25mg,75mg)

2

适应证与用法用量

1.预防近期心肌梗死(<35日)、近期缺血性卒中(7日至6个月)、确诊的外周动脉性疾病血栓形成:p.o.,75mg/次,q.d.;根据年龄、体重、症状也可50mg/次,q.d.。

2.预防非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死)血栓形成:p.o.,负荷剂量为单次300mg,之后75mg/次,q.d.,联用阿司匹林(推荐维持剂量不应超过100mg/d),可连续用药12个月。

3.预防ST段抬高性急性冠脉综合征血栓形成:p.o.,负荷剂量为单次300mg,之后75mg/次,q.d.,联用阿司匹林,可与或不与溶栓药联用,至少用药4周。

3

药物特性

禁忌证

对本药过敏者;严重肝脏损害者;活动性病理性出血者

黑框警告

本药的有效性与CYP2C19的活性有关,对于CYP2C19慢代谢者,可以考虑使用另一种血小板P2Y抑制剂

基因多态性

CYP2C19

肝功能不全

无须调整剂量

肾功能不全

无须调整剂量

肾脏替代治疗

不被透析

4

不良反应

常见(≥1%)

血肿、鼻出血、胃肠出血、腹泻、腹痛、消化不良、头痛、高血压、瘙痒、淤伤。

常用药物精讲—氯吡格雷

罕见但严重(<1%)

史-约综合征、严重出血、粒细胞缺乏、全血细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜、急性肝衰竭、过敏反应。

5

相互作用

药物

机制与结果

临床管理

CYP2B6、CYP2C8底物

通过抑制CYP2B6、CYP2C8减少底物代谢,增加底物血药浓度

监测并考虑减少底物的剂量

CYP2C19抑制剂

可使本药活性代谢物的血药浓度降低,从而使本药的抗血小板作用减弱

监测并考虑增加本药剂量

CYP2C19诱导剂

可增加本药活性,从而增加毒性

监测并考虑减少本药剂量

6

药代动力学

吸收

F:50%;食物无影响

分布

血浆蛋白结合率:93%

代谢

经肝脏代谢,CYP2C19底物,CYP2B6、CYP2C8抑制剂

排泄

经肾脏(50%)、粪便(46%)排泄;t1/2:6小时

7

患者教育

指导患者密切监测出血的症状/体征,尤其是联合抗凝治疗时,发生出血时应及时就医。不要随意停止治疗,特别是在支架置入术后,避免再次栓塞。在计划手术和服用其他新药前,应告知医师患者正在服用氯吡格雷的信息。

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