氯吡格雷
Clopidogrel
1
剂型与规格
片剂(25mg,75mg)
2
适应证与用法用量
1.预防近期心肌梗死(<35日)、近期缺血性卒中(7日至6个月)、确诊的外周动脉性疾病血栓形成:p.o.,75mg/次,q.d.;根据年龄、体重、症状也可50mg/次,q.d.。
2.预防非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死)血栓形成:p.o.,负荷剂量为单次300mg,之后75mg/次,q.d.,联用阿司匹林(推荐维持剂量不应超过100mg/d),可连续用药12个月。
3.预防ST段抬高性急性冠脉综合征血栓形成:p.o.,负荷剂量为单次300mg,之后75mg/次,q.d.,联用阿司匹林,可与或不与溶栓药联用,至少用药4周。
3
药物特性
禁忌证 |
对本药过敏者;严重肝脏损害者;活动性病理性出血者 |
黑框警告 |
本药的有效性与CYP2C19的活性有关,对于CYP2C19慢代谢者,可以考虑使用另一种血小板P2Y抑制剂 |
基因多态性 |
CYP2C19 |
肝功能不全 |
无须调整剂量 |
肾功能不全 |
无须调整剂量 |
肾脏替代治疗 |
不被透析 |
4
不良反应
常见(≥1%)
血肿、鼻出血、胃肠出血、腹泻、腹痛、消化不良、头痛、高血压、瘙痒、淤伤。

罕见但严重(<1%)
史-约综合征、严重出血、粒细胞缺乏、全血细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜、急性肝衰竭、过敏反应。
5
相互作用
药物 |
机制与结果 |
临床管理 |
CYP2B6、CYP2C8底物 |
通过抑制CYP2B6、CYP2C8减少底物代谢,增加底物血药浓度 |
监测并考虑减少底物的剂量 |
CYP2C19抑制剂 |
可使本药活性代谢物的血药浓度降低,从而使本药的抗血小板作用减弱 |
监测并考虑增加本药剂量 |
CYP2C19诱导剂 |
可增加本药活性,从而增加毒性 |
监测并考虑减少本药剂量 |
6
药代动力学
吸收 |
F:50%;食物无影响 |
分布 |
血浆蛋白结合率:93% |
代谢 |
经肝脏代谢,CYP2C19底物,CYP2B6、CYP2C8抑制剂 |
排泄 |
经肾脏(50%)、粪便(46%)排泄;t1/2:6小时 |
7
患者教育
指导患者密切监测出血的症状/体征,尤其是联合抗凝治疗时,发生出血时应及时就医。不要随意停止治疗,特别是在支架置入术后,避免再次栓塞。在计划手术和服用其他新药前,应告知医师患者正在服用氯吡格雷的信息。
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