最近小编收到一个投稿:结婚 5 年的张女士与李先生备孕1年无果,近3个月李先生还频繁出现勃起困难、硬度不足的情况,夫妻生活从每周 2-3 次降至每月 1-2 次,备孕计划受阻,两人十分焦虑。张女士起初认为是丈夫工作压力大、作息问题,调整后症状还是没有缓解,二人在今年6月同去医院检查。
就诊时,医生了解到关键信息:李先生 3 年前确诊原发性高血压,一直规律服用硝苯地平缓释片,近半年血压稳定且未调整用药;无烟酒习惯、近 3 个月也不熬夜劳累、情绪稳定,生活规律。最后得出结论:是降压药惹的祸,部分患者长期服用硝苯地平会导致性功能下降或性欲减退。
—— 其实这样的病例在临床中并不少见,许多长期服用该药物的患者,都会有类似的困扰。事实上,服用像硝苯地平、氨氯地平这类传统地平类降压出现的副作用还远不仅此。
硝苯地平、氨氯地平属于传统的地平类降压药,主要通过选择性阻滞血管平滑肌细胞膜上的L 型钙通道,减少细胞外钙离子内流,使血管平滑肌松弛、外周血管阻力降低,从而发挥降压作用。其基于 L 型钙通道的降压机制虽明确有效,但是作用靶点过于单一,也存在以下几方面常见副作用,临床应用中需重点关注:
(1)影响性功能
部分研究提示,长期使用硝苯地平可能轻微影响男性体内睾酮水平(雄激素),而睾酮是维持正常性欲和勃起功能的关键激素,其水平下降可能间接导致性功能下降或性欲减退。
(2)引起心率增快
单纯阻滞L型钙通道的传统地平类降压药,在快速扩张血管、降低血压的同时,也会激活人体交感神经系统,反射性地引起心跳加,导致患者出现心悸(心跳感增强、心跳加快或不规则)的症状,长期心率过快会增加心肌耗氧,可能诱发或加重心绞痛(尤其合并冠心病的患者)[1]。
(3)引起脚踝水肿
硝苯地平、氨氯地平是单通道阻滞剂(阻滞L型钙通道),对动脉小血管的作用比较强,对静脉小血管的作用比较弱,相当于上游阀门(即动脉)开得比较大,下游阀门(即静脉)口径不变,下游积水严重,大量的液体被挤出血管,滞留在组织间隙,就会形成水肿。
除此以外,部分服用硝苯地平、氨氯地平还会出现头晕、头痛等症状,虽然任何药物都可能存在副作用,对高血压患者而言,规范治疗的获益远大于风险,但是如果已经无法耐受,副作用严重影响生活质量,可以在医生指导下换用其他更合适的地平。
那下面我们看对于长期吃硝苯地平、氨氯地平的患者目前有哪些更好的替代方案呢?要解答这个问题,要从地平类降压药自身的 “更新换代” 了解 —— 随着药物研发的推进,新一代地平类药物在作用特点、药效持续时间和安全性等都做了进一步优化,为高血压患者提供了更优选。
地平类降压药作为多部权威指南共识推荐的一线用药[2],也是目前临床应用最为广泛的一类药物,其降压效果明确,凭借其广泛的适用性、明确的降压效果和良好的安全性,在我国高血压患者的治疗中占据重要地位。随着药物研发的不断推进,地平类降压目前已经发展出三代产品:
第一代地平:以硝苯地平普通片为代表,属于短效制剂。其降压作用迅速但持续时间短(通常 4-8 小时),需要每日多次服药,且血压波动较大,目前临床已较少作为常规降压首选。
第二代地平:多为缓释或长效制剂:如硝苯地平缓释片。相比第一代,它们延长了药效持续时间(一般 12-24 小时),每日服药次数减少(通常 1-2 次),血压控制更平稳,副作用也有所减轻,临床应用更为广泛。
第三代地平:以贝尼地平为代表。药效可平稳覆盖 24 小时,每日只需服药一次,患者依从性大幅提高。同时,第三代药物对血管的选择性更强,降压作用温和持久,反射性心率加快等副作用更少,且与其他降压药的联合使用兼容性好,目前已成为临床一线降压药物的重要选择。
今天小编要介绍一款地平类降压药的“六边形战士-卡优能盐酸贝尼地平片“,相比于硝苯地平、氨氯地平等前几代地平类降压药,机制全面升级,作为第三代中的“新一代”代表药物,也是目前唯一三通道多靶点降压药,它在降压效果、作用机制和临床应用中具有多项独特优势:
1、独特的三通道降压机制,同时阻滞L、N、T钙通道,降压更全面
卡优能贝尼地平片为地平中最常用的降压药物之一,可同时阻断L、N、T钙离子通道,三重降压更全面。
● L型钙通道:分布于血管平滑肌中,阻断该通道可扩张外周血管、降低外周血管阻力,降低血压。
● N型钙通道:主要分布在交感神经末梢,阻断该通道可降低交感神经兴奋性,从而减少血压波动和压力反射性心率增快。
● T型钙通道:分布肾小球的入球和出球小动脉, 且出球小动脉分布密度高于入球小动脉, 使蛋白尿降低或不增多, 有利于保护肾功能中。

2、一天一片24小时平稳降压,减少血压波动
卡优能贝尼地平片具有独特的膜渗透机制。当血浆药物浓度很低,甚至检测不到时,贮存在细胞膜内的药物分子仍可以发挥作用, 这就是膜介导的长效作用。它不依赖血浆药物浓度,可以达到长效、平稳降压的作用。
因此每日服药一次即可实现 24 小时平稳控压,血压波动小[3]。尤其可以降低清晨交感神经过度兴奋,减少清晨血压波动。临床数据表明:贝尼地平治疗高血压可有效降低血压变异性,在降低清晨血压变异性方面优于氨氯地平,可显著降低清晨血压高发生脑梗的风险。
3、适合长期服用,对多种靶器官保护作用突出
卡优能贝尼地平片独特的三靶点作用机制,对多个靶器官有保护作用,平稳控压的同时能够减少心血管并发症的发生,而且和其他药物联用不会相互影响,对于高血压合并冠心病、心力衰竭、脑卒中、肾病等其他合并症的患者也很友好,在实际临床应用的高血压人群十分广泛[6]。
● 心脏保护:逆转左心室肥厚情况,改善心室舒张功能[4]
● 脑部保护:提升脑部血流供应,降低脑卒中风险
● 肾脏保护:通过扩张肾入球和出球小动脉,降低肾小球内压,减少蛋白尿[5]
● 血管保护:抑制血管平滑肌增殖,延缓动脉粥样硬化进展[6]
4、安全性高,整体不良反应发生率低
(1)不影响性功能:研究显示,贝尼地平片可以增加血管内皮分泌NO,松弛平滑肌,增加阴茎海绵体血流,改善男性性功能;
(2)不引起心率增快:贝尼地平片除了阻滞L型钙通道外,还能阻滞N型钙通道,抑制交感神经,减慢心率,所以不容易引起心率增快[7];
(3)不引起脚踝水肿:贝尼地平片阻滞T型钙通道,可以等量扩张小动脉和小静脉来平衡毛细血管的静水压,从而减少血管舒张性水肿。
除此以外,相较于硝苯地平、氨氯地平,贝尼地平引发头晕、头痛发生率更低,长期服用不影响血糖、血脂、尿酸代谢。而且值得注意的是,贝尼地平的降压效果受食盐摄入影响较小,即便患者偶尔饮食偏咸,也不易导致血压大幅波动,对日常生活饮食习惯的包容性更高。另外,贝尼地平可以与多种降压药联合服用,不会有不良相互作用,医生能根据患者的血压情况和病情,灵活调整用药方案,更好地把血压降到目标值[7]。
5、临床多部权威指南、共识推荐—贝尼地平
最后小编想告诉大家:高血压像是一场需要耐心与坚持的 “健康长跑”,它或许会让你多了一份对身体的关注,却不应该成为生活的负担,不必为长期服药而焦虑。随着科技发展,如今的降压药在有效控压的同时,最大限度减少副作用,比如新一代地平-卡优能贝尼地平片,24小时平稳降压,长期服用安全副作用小,多个靶器官保护,对男性高血压患者也很友好,是高血压患者的优选。觉得有用的话,记得转发给你身边有高血压的家人朋友们!
参考文献:
[1]中国高血压防治指南修订委员会,高血压联盟(中国),中国医疗保健国际交流促进会高血压分会,等. 中国高血压防治指南(2024年修订版)[J]. 中华高血压杂志,2024,32(7):603-700.
DOI:10.16439/j.issn.1673-7245.2024.07.002.
[2]陈源源.钙通道阻滞剂在降压治疗中的应用[J].心血管病学进展,2015,36(06):662-665.
[3]Noda H, et al. Jpn Pharmacol Ther.1990:18:S703-711.
[4]李建辉,颜粤辉,陈笑娃.盐酸贝尼地平对单纯原发性高血压病左心室肥厚逆转的疗效观察[J].中国实用医药,2014,9(10):168-169
[5]易春,钟上德.贝尼地平对高血压病患者血管内皮功能和肾功能的影响[J].中国实用医药,2018,13(21):101-102.
[6]戚文航,高平进.L/T/N三亚型钙通道阻滞药贝尼地平的心脑血管保护机制及其临床获益[J].中国新志,2015,34(12)
:908-913.DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2015.12.004.
[7]董淑杰,翟所迪.L/N/T三亚型钙通道拮抗剂贝尼地平的临床有效性与安全性[J].中华高血压杂志,2014,22(06)
:511-513.DOI:10.16439/j.cnki.1673-7245.2014.06.005.