治疗肺癌的常用靶向药物
目前获批用于非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药主要分为以下几类，需根据基因突变类型选择：
EGFR突变抑制剂
一代：吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、埃克替尼（凯美纳）
适用人群：EGFR敏感突变（如19del、L858R）患者。
二代：阿法替尼、达克替尼
不可逆结合EGFR，可能增加毒性风险。
三代：奥希替尼（泰瑞沙）、伏美替尼、阿美替尼
优势：穿透血脑屏障能力强，对脑转移疗效显著；一线首选用于T790M耐药后的二线治疗或初治患者。
ALK融合基因抑制剂
一代：克唑替尼（赛可瑞）
二代：阿来替尼（安圣莎）、塞瑞替尼（赞可达）、布加替尼
三代：劳拉替尼（洛拉替尼）
特点：疗效卓越，中位生存期超3年，但需警惕耐药后换用下一代药物。
ROS1重排抑制剂
克唑替尼、恩曲替尼（Rozlytrek）、Entrectinib
罕见靶点，多见于年轻不吸烟女性腺癌患者。
BRAF V600E突变抑制剂
达拉非尼+曲美替尼联合方案
针对特定亚型，需联合用药以提高响应率。
MET异常激活抑制剂
卡马替尼、特泊替尼、赛沃替尼（中国自主研发）
适用于MET外显子14跳跃突变或扩增患者。
RET融合抑制剂
– 普拉替尼、塞尔帕替尼
新靶点药物，为RET阳性患者提供精准治疗选择。
NTRK融合抑制剂
– 拉罗替尼、恩曲替尼
“泛癌种”疗法，对多种实体瘤有效，包括肺癌中的少数病例。
靶向药选用原则
遵循“三步走”策略：
精准检测先行
必须通过组织活检或血液ctDNA检测**明确驱动基因突变类型（如EGFR/ALK/ROS1等）。
不同检测方法敏感性差异大，建议优先选NGS测序全面筛查。
匹配突变与药物
例：EGFR突变→选EGFR-TKI；ALK融合→用ALK抑制剂。
避免盲目用药！无对应突变者使用靶向药无效且可能延误化疗时机。
个体化决策因素
分期与转移部位：脑转移优先选奥希替尼（穿透血脑屏障好）；骨转移需加强支持治疗。
合并症管理：肝肾功能不全者慎用经肝代谢药物（如厄洛替尼）。
经济负担：国产仿制药可降低成本，但需确保质量可靠。
耐药机制预判：如EGFR T790M突变提示需切换至三代药物。
关于肺癌靶向药的使用几点注意事项总结：
1，用药期间监测重点
副作用管理· 皮疹/腹泻：轻中度可用抗组胺药；重度需减量或停药<br>· 间质性肺炎：立即停药并激素冲击治疗
定期复查 | · 每6-8周评估疗效（CT/MRI）<br>· 每3个月检测耐药突变（如T790M）
2，药物相互作用| · CYP3A4诱导剂（利福平）降低血药浓度；抑制剂（酮康唑）升高毒性风险
特殊人群调整| · 老年人：起始剂量减半，缓慢滴定至耐受量<br>· 孕妇禁用（致畸风险）
3，紧急情况处理流程
突发严重不良反应：（如呼吸困难、黄疸）：立即停药→急诊就诊→永久停用该类药物。
疾病进展判断：区分局部进展（可局部治疗）与广泛转移（需更换方案）。
耐药后策略：再次活检明确新发突变→选择序贯治疗（如EGFR→奥希替尼→化疗±抗血管生成）。
4，患者教育要点
勿自行购药服用！国内仅批准特定适应症，超说明书用药属违法且风险极高。
– 建立多学科团队沟通机制：肿瘤科医生主导，药师参与用药指导，营养师辅助支持治疗。
– 保留足够组织样本用于后续检测，避免二次活检困难。
5， ALKTKI的治疗中，需定期检测血脂，肝功能和神经系统毒性，洛拉替尼可能引起认知功能障碍，需要定期评估。
6，靶向治疗已使晚期肺癌从“绝症”转变为“慢性病”，但需严格把握三大核心：精准检测定方向、动态监测调方案、全程管理控毒副。建议患者在大型肺癌诊疗中心接受规范化治疗，并加入临床试验以获取最新疗法机会。