药物名称：Brepocitinib
CAS：1883299-62-4
研发代号：PF-06700841
原研公司：Pfizer（2021年12月，辉瑞与Roivant 合资成立Priovant Therapeutics，负责brepocitinib全球商业开发，辉瑞持有Priovant Therapeutics25%的股份。）
适应症：
Phase III：皮肌炎
Phase II：克罗恩病; 化脓性汗腺炎; 葡萄膜炎
(银屑病关节炎，NCT03963401；斑块型银屑病，NCT02969018；溃疡性结肠炎，NCT02958865；斑秃，NCT02974868；化脓性汗腺炎，NCT04092452)。
2b期数据
一项随机、安慰剂对照试验，比较每日一次布Brepocitinib 药片3种不同剂量(10,30和60mg)与安慰剂对成年银屑病关节炎患者的疗效和安全性。符合条件的患者年龄在18至75岁之间，符合银屑病关节炎分类标准(CASPAR)，无论治疗与否或对非甾体抗炎药(NSAIDs)或改善疾病的抗风湿药(DMARDs)不耐受，均有活动性疾病。
在疗效和安全性评估期间，患者被允许使用稳定剂量的常规合成dmard;另外30%先前使用TNF抑制剂的患者被允许继续治疗。Mease及其同事将218名患者以2:2:1∶2的比例随机分配到Brepocitinib 60mg、30mg、10mg或安慰剂组，为期16周;从第16周到第52周，治疗组的患者提前使用Brepocitinib 30或60 mg，每日一次。
研究者寻求的主要终点是16周达到ACR20应答的患者数量，以及多种疗效和安全性终点。
大约93%的患者在第16周完成了试验。当时，Mease及其同事观察到，与安慰剂相比，30 mg和60 mgBrepocitinib 组达到ACR20反应的患者比例明显更高。
服用30mg (n = 33)或60mg (n = 40) Brepocitinib 的患者比服用安慰剂的患者(n = 32)报告了更多的不良事件，然而，大多数事件(n = 165[66%])是轻度或重度的。在2b期临床试验中，研究者在12名患者中观察到17例严重不良事件。也就是说，他们在52周时确定了调查药物的总体安全性，与其他JAK抑制剂一致;严重的事件包括带状疱疹感染和预先指定的实验室参数的变化。研究人员观察到，在接受治疗的患者中，没有发生重大的心血管或静脉血栓栓塞事件，也没有死亡。
参考资料WO2022003584
参考资料DOI:10.1021/acs.jmedchem.8b00917